1. 药理本品为竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂。使血管紧张素I不能转换为血管紧张素 II,减少醛固酮分泌,升高血浆肾素活性,同时还抑制缓激肽的降解,降低血管阻力。临床试验表明非洲裔高血压患者(通常为低肾素性)单独用本品时降压疗效较其他患者低。本品降压的同时不引起反射性的心动过速。本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管楔嵌压或前负荷,也降低肺血管阻力,从而改善心功能不全患者的心排血量,延长运动耐量和时间。大规模临床试验证实急性心肌梗死患者早期应用本品可降低死亡率。
2. 毒理 (1) 本品可通过小鼠的血脑屏障。 (2) 本品每日给予300mg/kg对雌、雄性鼠的生殖能力无不良作用。 (3) 妊娠大鼠、小鼠、兔按人体最大推荐剂量(按体表面积计算)的55倍、33倍和0.15 倍服用本品,未发现有致畸作用。妊娠鼠服同位素标记的赖诺普利,胎盘中有放射活性,但胎儿体内未见到。 (4) 哺乳鼠服14C标记的赖诺普利,乳汁中存在放射活性。 (5) 未发现本品有致癌作用。 (6) 鼠口服本品90mg/kg日,为期105周;或135mg/kg/日,为期92周未发现本品有致癌作用。