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多杀菌素研究历史

1982年—天然产物研究部门一位正在度假的化学家在加勒比海地区废弃的

甘蔗制甜酒厂附近采集了土壤样品。

1984年—调整昆虫学筛选模式, 以适应96一穴高通量筛选的设计方案, 和采用一种新颖的杀蚊子幼虫剂的生测方法, 以提高灵敏度。

1985年—在发酵筛选中脱颖而出, 而且随后的深度发酵确证存在着一个生物

活性成分。

1985年—测定了其对鳞翅目害虫的摄食和触杀毒性。

1986年—确认了放线菌中新的属种。

1988年—得到第一个毫克级样品, 接着是克数量级的样品和第一次田间试验。

1989年—陶氏益农公司成立开展药效和毒性测试。

1991年—确立预发展计划慢性毒性、环境归趋、制造放大、全球大田试验。

1994年—提交美国环保局。

1997年—第一次注册登记。

1999年—在60个国家,200多种作物上进行注册登记。

主要特性

多杀菌素又名多杀霉素或刺糖菌素和赤糖菌素,是由土壤放线菌刺糖多孢菌在培养介质下经有氧发酵后产生的次级代谢产物。从结构上看,这些化合物属于大环内酯类,是由21个碳所组成的一个独特的四核环系,并通过糖苷键连接着两个不同的六元糖,一个是β-D-福乐氨糖,一个是α-L-2,3,4-三氧甲基鼠李糖,多杀菌素D与多杀菌素A的差异在于C6上的基团,多杀菌素D上连接的是甲基,而多杀菌素A 上连接的是氢。自1988年第一个毫克级的多杀菌素发酵产物被定性以后,已经从多杀菌素的发酵液中找到30几种次级代谢产物,两个最高活性组分是spinosad A和D的混合物,被称为spinosad。其中spinosad A 组分约85~90%,spinosad D组分约占10~15%。新的多杀菌素产品与第一代多杀菌素来源于同一种放线菌,第一代多杀菌素是由多杀菌素A和多杀菌素D组成的混合物,但是陶氏益农公司在其最新提供的第二代产品中仍未公布其组成成分。

多杀菌素为浅灰色的固体结晶,带有一种类似轻微陈腐泥土的气味。多杀菌素在水中的溶解度很低,易溶于有机溶剂,例如:甲醇、乙醇、已腈、丙酮、二甲基亚砜及二甲基甲酰胺等。在水溶液中它的PH值为7.74,对金属和金属离子在28天内相对稳定, 制定产品的保质期为3年。它属于非挥发性的, 蒸气压大约在1.3×10Pa。

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