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氨力农药理作用

本品属双吡啶类衍生物,是一种既非强心甙,又非儿茶酚胺的新型正性肌力作用药物,具有正性肌力和直接扩张血管作用。其正性肌力作用主要通过抑制磷酸二酯酶(PDE),特别是抑制 PDE-Ⅲ,使心肌细胞内 CAMP浓度增高有关。因而使细胞内钙离子浓度增加,心肌收缩功能加强。其扩张血管作用可能是直接作用于血管平滑肌或心功能改善后交感神经张力亢进减轻所致,此外,静脉注射本品后,还可使每搏量、心脏指数,每搏作功增加,肺动脉楔嵌压、左心房压、左室舒张末期压下降,周围血管阻力减小,从而有降低心脏前后负荷、降低心肌氧耗和提高运动耐力的作用。

口服吸收良好,1h开始作用,达峰时间为 1~3h,持续时间为 4~6h,半减期为2.6±1.4h,分布容积为 1.2L/kg,血浆蛋白结合率为 10%~22%,血浆清除率为 392ml/min。有效血药浓度为 2.4μg/ml。单剂静脉注射 2min内起效,2~10min达血药浓度峰值,半减期为 5~10min,作用持续 30~120min,作用持续时间与所给剂量有关。无快速耐药性。大部分以原形从肾脏排出,小部分以 N-乙酰代谢产物从肾脏排出。

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