对儿科患者的安全性和有效性尚未确定。
对本品胶囊中任何成分有过敏反应史的患者禁用。同时本品还禁用于对达卡巴嗪（DTIC）有过敏反应史的患者，因为这两种药物都代谢为MTIC.
以妊娠的危险等级为D类。动物实验表明，替莫唑胺可能引起胎儿伤害。如果在妊娠期间用药或在用药期间怀孕，应告知对胎儿的伤害。建议育龄妇女在进行本品治疗期间避免怀孕。虽未知本品是否从乳汁中排泄，授乳妇女在用药期间应停止哺乳。
动物实验和体外实验表明，本品有致癌、致畸和生殖毒性。治疗时必须注意。
对重度肝肾功能不全的患者和70岁以上患者给药时，应谨慎。
不得咀嚼和打开胶囊。如果无意间打开或破坏了胶囊，须对胶囊内容物万分小心，避免吸入或与皮肤、粘膜接触。应避免让儿童和宠物接近本品。
药物过量时，需进行血液学检查。必要时应采取支持治疗措施。
