替莫唑胺药理毒理:
替莫唑胺用于治疗成人顽固性多形性成胶质细胞瘤,于1999年8月11日通过FDA批准,在美国上市。
替莫唑胺不直接发挥作用,在生理pH下,它经非酶途径快速转化为活性化合物MTIC[5-(3-甲基三氮烯-1)咪唑-4-酰胺].人们认为MTIC的细胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用,烷基化主要发生在鸟嘌呤的O6和N7位。
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