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紫杉醇注射液药代动力学

静脉给药后,药物在血浆内浓度呈现一双相性降低曲线,第一快速的下相表示药物分布到周边室和大量的清除,后一个时相部分是由于药从周边室相对低速地流出。紫杉醇注射液具有广泛的血管外分布和/或结合于组织的效应,在用200-275 mg/m2滴注24小时后,总清除率平均值是14.2-17.2 L/hr/m2。在以15-275 mg/m2的剂量作1,6或24小时静脉滴注后,本药原型在尿液中积聚的平均值为该剂量的12.6-13%,这表明其广泛的非肾性清除。主要在肝内代谢。人体血浆蛋白结合的体外研究表明,89-98%的药物是结合型的。西米替丁、雷尼替丁、地塞米松或苯海拉明都不影响紫杉醇的蛋白结合。以200-275 mg/m2滴注24小时后,平均Cmax值为435(111)-802(260) mg/mL,此数值是相同剂量作6小时静滴的10-30%,以≥ (greater than or equal to) 170 mg/m2的剂量静脉滴注6或24小时后,在6-12小时之间经观察到的血药浓度达85 mg/mL。

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