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优甲乐药理

本品中所含有的合成左甲关腺素与甲状腺自然的甲状腺素相同。它与内源性激素一样,在外周器官中被转化为T3,然后通过与T3受体结合发挥其特定作用。人体不能够区分内源性或外源性的左甲状原素。

在甲状腺功能正常时,T4在血中T1/2约6~7天,甲状腺功能减退时9~10天,甲状腺功能亢进时约3~4天,甲状腺素在周围组织中脱碘形成T3和反T3,部分甲状腺素在肝脏中代谢,代谢物由胆汁排泄。甲状腺激素主要包括甲状腺素(T4)和三碘甲状腺原氨酸(T3)二种。成人甲状腺每日约分泌T480~100μg,T35~8μg。

毒 理:左甲状腺素有非常轻微的急性毒性。通过不同种属的动物(大鼠、狗)的慢性毒性研究发现,给予大鼠高剂量左甲状腺素钠时,会出现肝病迹象,自发性肾病的发生率升高,以及器官重量会发生改变。仅有极少的无效数量的甲状腺激素会通过胎盘。已有充分的人体试验数据表明,在怀孕的不同时期应用左甲状腺素,对胎儿没有任何的毒性效应,也不会引发畸形。没有报道表明本品会损害男性或女性的生育力,也没有任何迹象表明生育力的操作与本品有关。尚无本品致突变的信息。到目前为止,没有任何迹象表明甲状腺激素会引起基因组改变从而对后代产生损害。关于左甲状原素的致癌作用。尚未进行过长期的动物试验。

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