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优甲乐药代动力学

血液循环中的甲状腺素绝大部分与血浆蛋白(主要是甲状腺素结合球蛋白TBG)结合,仅约0.03%的T4和0.3%的T3以游离形式存在。只有游离甲状腺激素才能进入靶细胞发挥生物效应。部分T4在肝、肾等脏器中转化为T3,其量约占T3总量的70~90%。 游离T3、T4进入靶细胞后,T4转化为T3,后者与其受体的亲合力较T4高20倍,故T3是主要的具活性的甲状腺激素,而T4则被视为激素原。甲状腺激素对机体的作用广泛,具有促进分解代谢(生热作用)和合成代谢的作用,对人正常代谢及生长发育有重要影响,对婴、幼儿中枢神经的发育甚为重要。

甲状腺激素的基本作用是诱导新生蛋白质包括特殊酶系的合成,调节蛋白质、碳水化合物和脂肪三大物质,以及水、盐和维生素的代谢。由于甲状腺激素诱导细胞膜Na+-K+泵的合成并增强其活力,使能量代谢增强。

甲状腺激素(主要是T3)与核内特异性受体相结合,后者发生构型变化,形成二聚体,激活的受体与DNA上特异的序列,甲状腺激素应答元件相结合,从而调控基因(甲状腺激素的靶基因)的转录和表达,促进新的蛋白质(主要为酶)的合成。

适应证

1.治疗非毒性的甲状腺肿(甲状腺机能正常状况)

2.甲状腺肿切除术后预防甲状腺肿复发。

3.甲状腺机能减退的补充治疗。

4.抗甲状腺机能亢进的辅助治疗。

5.甲状腺癌术后的 抑制治疗。

6.甲状腺抑制实验。

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