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氟康唑药代动力学

氟康唑口服和静注的药动学性质相似。口服氟康唑后吸收良好,血药浓度(及全身的生物利用度)可达静注后浓度的90%以上。口服吸收不受同时摄入的食物影响。空腹服用氟康唑后0.5~1.5小时,血药浓度达到峰值,血浆消除半衰期约为30小时。血药浓度与剂量成正比。每日给药一次连续给药至第4-5日,血药浓度已达稳态浓度的90%。第1日给予负荷剂量即给予常规日剂量的2倍,第2日血药浓度即可接近稳态水平的90%。表观分布容积接近于体内水的总量。血浆蛋白结合率很低(11-12%)。氟康唑能良好地透入全身体液。氟康唑在唾液和痰中的浓度接近血药浓度。在真菌性脑膜炎患者的脑脊髓液中,氟康唑的浓度约为血药浓度的80%。氟康唑大部分经肾排出,所给剂量的80%以原形随尿排泄。氟康唑的清除率与肌酐清除率成正比。循环中未发现代谢物。因氟康唑的血浆消除半衰期长,使其仅需给药一次,便可治疗阴道念珠菌病。而治疗其他真菌感染时,每日亦只需给药一次。

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