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蟾酥现代研究

主要成分

蟾酥中含有大量的蟾蜍毒素类物质,该类物质均有强心活性,在化学上属甾族化合物(Steroids),其C17上再接一α-吡喃酮基,则凡具有此种骨架的物质,总名蟾蜍二烯内酯(Bufadienolide),是蟾蜍浆液、蟾酥的主要有效成分.蟾酥中所含的蟾蜍二烯内酯有: 蟾蜍它灵(Bufotalin)、华蟾蜍精(Cinobufagin)、华蟾蜍它灵(Cinobufotalin)、蟾蜍灵(Bufalin)、远华蟾蜍精(Telocinobufagin)、日本蟾蜍它灵(Gamabufotalin,亦名日本蟾蜍甙元Gamabufo- genin)、去乙酰华蟾蜍它灵(Desacetyl cinobufotalin)、惹斯蟾蜍甙元(Resibufogenin)、华蟾蜍它里定(Cinobufotalidin)、蟾蜍它里宁(Bufotalinin)、华蟾蜍精醇(Cinobufaginol)、沙蟾蜍精(Arenobufagin)、异沙蟾蜍精(Bufarenogin)、去乙酰华蟾蜍精(Desacetyl cinobufagin)、去乙酰蟾蜍它灵(Desacetyl bufotalin)、蟾蜍它里定(Bufotalidin,即嚏根草甙元Hellebrigenin)、惹斯蟾蜍精(Resibufagin)等. 中国蟾蜍蟾酥中分出的华蟾蜍毒素(Cinobu- fotoxin),酸解后产生华蟾蜍精、辛二酸(Suberic acid)和精氨酸.辛二酸可与蟾蜍甙元结合.从蟾酥中曾分离华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、蟾蜍灵和日本蟾蜍它灵的3-辛二酸酯.

蟾蜍浆液及蟾酥中的甙元,都是有强烈药理作用的甾族化合物,然浆液及蟾酥中尚有不少的无甚药理作用的甾族化合物,如胆甾醇(Cholesterol)、7α-羟基胆甾醇(7α-Hydroxy- cholesterol)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)、菜油甾醇(Campesterol).通常它们亦与蟾蜍甙元合称为蟾蜍甾族化合物(Bufosteroids).

蟾蜍浆液及蟾酥中尚含有一定药理作用的吲哚系碱类成分,如5-羟色胺(Serotonine)、蟾蜍色胺(Bufotenine)、华蟾蜍色胺(Cinobufotenine)、蟾蜍特尼定(Bufotenidine)、蟾蜍硫堇(Bufothionine)、去氢蟾蜍色胺(Dehydrobufo- tenine)、色胺(Try ptamine).

此外,蟾蜍还含有肾上腺素(Adrenaline)、γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyric acid)、辛二酸.从蟾酥中还分出吗啡(Morphine).

实验研究表明

蟾毒灵、华蟾毒配基、脂蟾毒配基均可引起多种动物血压上升.蟾毒配基的升压作用与肾上腺素相似,也可被α-受体阻断剂阻断.蟾蜍色胺能引起肾上腺素释放,并使动物对肾上腺素的敏感性增加.脂蟾毒配基灌胃,对低血压猫具有明显的长时间的升压效应和兴奋呼吸作用.鼻腔喷射给药,对低血压兔具有一定升压作用.蟾酥强心甾体对于血管平滑肌与心脏一样,也具有增强收缩力的作用,伴随着强心作用而引起血压上升.有人认为,蟾毒配基升压作用的机制主要在于它的强心作用,部分由于周围血管的收缩.

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