功效主治
骨质疏松症 ;继发性甲状旁腺机能亢进 ;甲状旁腺机能亢进(伴有骨病者) ;甲状旁腺机能减退 ;营养和吸收障碍引起的佝偻病和骨软化症 ;假性缺钙(D-依赖型I)的佝偻病和骨软化症。
化学成分
本品主要成分为阿法骨化醇,其化学名:(5Z,7E)-9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇。
药理作用
阿法骨化醇在肝脏被迅速转化成1,25-二羟基维生素D3,后者为维生素D3的代谢物,起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。由于这一转化过程很迅速,故阿法骨化醇的临床效应与1,25-二羟基维生素D3基本一致。其主要作用是通过提高体内血循环中1,25-二羟基维生素D3水平,从而增加钙、磷酸盐的肠道吸收,促进骨矿化,降低血浆甲状旁腺激素水平,同时减少骨钙消溶,
药物相互作用
高血钙患者服用洋地黄制剂可能加速心律失常,所以洋地黄制剂与阿法骨化醇同时应用时必须严密监视病人的情况。服用巴比妥酸盐或其它酶诱导的抗惊厥药的病人,需要较大剂量的阿法骨化醇才能产生疗效。同时服用矿物油(长期),消胆胺,硫糖铝和抗酸铝制剂时,可能减少阿法骨化醇的吸收。含镁的抗酸制剂或轻泻剂与阿法骨化醇同时服用可能导致高镁血症,因而对慢性肾透析病人应谨慎使用。阿法骨化醇与含钙制剂及噻嗪类利尿剂同时服用时,可能会增加高血钙的危险。由于阿法骨化醇是一种强效的维生素D衍生物,应避免同时使用药理剂量的维生素D及其类似物,以免产生可能的加合作用及高血钙症。
不良反应
除了引起患有肾损伤的病人出现高血钙,高血磷外,尚无其它不良反应的报道(对于进行高钙血症透析的患者应考虑其透析液钙内流的可能性)。但长期大剂量服用或患有肾损伤的病人可能出现恶心、头昏、皮疹、便秘、厌食、呕吐、腹痛等高血钙征象,停药后即可恢复正常。
禁忌症
禁用于高钙血症、高磷酸盐血症(伴有甲状旁腺机能减退者除外),高镁血症 ;具有维生素D中毒症状 ;对本品中任何成分或已知对维生素D及类似物过敏的患者不能服用阿法骨化醇。
用法用量
口服。骨质疏松症患者首剂量为 :0.5 ug/天 ;其它所有指征的首剂量为 :成人 1 ug/天 ;老年病人 0.5 ug/天 ;体重20 kg以上的儿童无肾性骨病者 1 ug/天。为了防止高血钙的发生,应根据生化指标调节阿法骨化醇的剂量。服药初期必须每周测定血钙水平,剂量可按0.25-0.5 ug/天的增量逐步增加,大多数成年患者的剂量可达1-3 ug/天。当剂量稳定后,每2-4周测定一次血钙。对于骨软化症患者,不能因为其血钙水平没有迅速升高而加大阿法骨化醇的用量,其它疗效指标,如血浆碱性磷酸酶水平,可作为调整剂量更有用的指标。