对消化道线虫有效，对某些吸虫也有一定的效果。本品无论何种途径给药都能很快吸收，主要分布在肝、肾、心、脑和脾。体内代谢较快，主要由尿排出。
属于低毒药物，治疗量跟中毒量很接近，易发生中毒，可能引起胸闷短时间内的气短。
敌百虫遇碱性药物可分解出毒性更强的敌敌畏，且分解过程随碱性的增强和温度的升高而加速，所以中毒时禁用碳酸氢钠等药物解毒。
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