口服本品后，可以迅速经胃肠道吸收。服药后约1.25小时达到高峰，血药浓度峰值为1.86±0.09mg/L。食物可稍延缓药物的吸收，但不影响生物利用度。人血浆中约有70%的本品与蛋白结合。本品的主要代谢产物是具有活性作用的 14-OH克拉霉素。本品的原形物及其代谢物很快地分布到除中枢神经系统以外的身体各种组织和体液之中，且浓度高于血浆浓度。特别是肺和扁桃体的浓度最高医学|教育网搜集整理。分布容积为9.77±1.51mg/（L·h），半衰期为5.80±1.36小时。当剂量为0.25g，一日服用2次，药物在2～3日内达到稳定的血药浓度峰值。克拉霉素平均浓度为1μg/ml，14-OH代谢物为0.6μg/ml。原形药物的排泄半衰期为3～4小时，而代谢物为5～6小时。当剂量为0.5g，一日服用2次，药物稳定的血药浓度峰值平均为2.7～2.9μ g/ml，而其14-OH代谢物为0.83～0.88ug/ml。原形药物的排泄半衰期为4.5～4.8 小时，而代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉摄入14C标记的克拉霉素，五天内随尿液排出36%，随大便排出52%。
