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利福喷丁胶囊药理毒理

利福喷丁为半合成广谱杀菌剂,体外对结核杆菌有很强的抗菌活性,最低抑菌浓度(MIC)为0.12~0.25mg/L,比利福平强2~10倍;在小鼠体内的抗结核感染作用也优于利福平。麻风杆菌和其他分枝杆菌如堪萨斯分枝杆菌、蟾分枝杆菌也对本品敏感,但鸟分枝杆菌耐药。另外本品对多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性,其MIC<0.025 mg/L;对革兰阴性菌的作用差。对衣原体属的作用与红霉素、多西环素相仿,较利福平差;对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差。体外试验结果,衣原体、金黄色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都会对本品产生耐药性。与多西环素联合,对淋病奈瑟菌有协同作用;与异烟肼联合,对结核杆菌的作用远远超过利福平与异烟肼联合。其作用机制与利福平相同,为与依赖DNA的RNA多聚酶的亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程,使DNA和蛋白的合成停止。动物实验证明本品有一定的肝功能毒性,对胎儿有致畸作用医|学教育网搜集整理。

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