本品在胃肠道的吸收缓慢且不完全，健康成人单次口服4mg/kg，血药峰浓度(Cmax) 平均5.13mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为14.1小时；单次口服8mg/kg，则血药峰浓度(Cmax) 平均8.5mg/L，血消除半衰期（t1/2β）为19.9小时。本品蛋白结合率>98%，口服本品5～ 15小时后血浓度可达高峰。本品在体内分布广，尤其肝组织中分布最多，其次为肾，其他组织中亦有较高浓度，但不易透过血-脑脊液屏障。主要在肝内酯酶作用下去乙酰化，成为25-去乙酰利福平；后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢，其蛋白结合率显著降低，它水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、肠循环，故由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。本品及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪排出，仅部分由尿中排出医|学教育网搜集整理。
