孕妇及体虚者忌服。《本草经疏》：气血虚弱、脾胃不实者，慎勿用之。毒性马钱子含有番木鳖碱，成人用5-10mg即可发生中毒现象，30mg可致死亡。曾报道用马钱子治疗白喉总剂量达50.54mg时，引起中毒。亦有服九转回生丹（主要成分为马钱子与地龙）而致中毒或马钱子7粒中毒致死的病例。
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