吸收治疗用的结合雌激素为水溶性，药物释放后胃肠道吸收良好。口服后4-10小时内各种结合及非结合型雌激素达最大血药浓度。治疗用雌激素亦可通过皮肤和粘膜良好吸收。当局部使用时，吸收通常足以产生全身作用。当肠道外给予芳基和烷基结合品时，油剂药品的吸收率缓慢而持久，肌注一次戊酸盐雌二醇或环戊丙酸盐雌二醇可维持数周。分布血循环中天然雌激素大部分与性激素结合球蛋白和白蛋白结合，但仅有非结合型雌激素才能进入靶组织细胞内。（结合雌激素主要与白蛋白结合；非结合型雌激素与白蛋白和球蛋白结合）。各种雌激素的表观终末相分布半衰期因倍美力吸收缓慢而延长，为10-24小时。代谢所用雌激素及其酯在体内的代谢与内源性激素基本相同。雌激素的代谢转化主要在肝脏（首过效应）进行，但也可在局部靶组织转化。复杂的代谢过程可使循环中结合和非结合型雌激素达动态平衡，彼此不断地相互转化，尤其是雌酮与雌二醇之间和酯化与非酯化形式之间。循环中的雌激素主要为硫酸结合型，尤其是硫酸雌酮，它是循环中转化成各种活性雌激素的储备池。有相当部分的雌激素排入胆汁，然后从小肠再吸收，并通过门静脉系统回到肝脏。通过肝肠循环，雌激素脱硫酸和再硫酸化，降解转化为活性较小的雌激素（雌三醇和其他雌激素），氧化生成非雌激素物质（儿茶酚雌激素，与儿茶酚胺代谢物相互作用，尤其在中枢神经系统），与葡萄糖醛酸结合(从而迅速排入尿中)。口服后，天然雌激素及其酯被广泛代谢（首过效应），循环中主要为硫酸雌酮形式，其他结合和非结合型雌激素的量较少。使得口服制剂作用受到限制。相反，合成雌激素，如炔雌醇和非甾体雌激素，由于在肝脏和其他组织降解缓慢，具有较强的作用。非口服途径的雌激素制剂不出现首过代谢，但同样可明显地被肝脏摄取、代谢和肝肠循环。排泄水溶性雌激素结合物具有强酸性，在体液中离子化，由于肾小管再吸收很少，故有利于通过肾脏排泄。

表１ 倍美力的药代动力学参数

每日2 次0.625mg倍美力片后非结合型雌激素的药代动力学