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左炔诺孕酮片的药理毒理

此药品为速效、短效避孕药,避孕机制是显著抑制排卵和阻止孕卵着床,并使宫颈黏液稠度增加,精子穿透阻力增大,从而发挥速效避孕作用。【药代动力学】本品口服在胃肠道吸收迅速,经0.5—2小时血药浓度达高峰,与特异性载体—性激素结合球蛋白(SHBG)结合率为88%。血浆半衰期10—24小时,生物利用度为100%。主要分布于肝,肾,卵巢及子宫,本品多以葡萄糖醛酸盐及硫酸盐形式从尿液和粪便中排出。

本品为炔诺孕酮的异构体,是炔诺孕酮的生物活性有效成分,其活性比炔诺孕酮强1倍,所以其使用剂量可减少一半。

本品具有强效孕激素作用,并有雄激素,雌激素和抗雌激素活性。主要作用于下丘脑和垂体,使月经中期的促卵泡激素和促黄体生成激素水平高峰降低或消失,使卵巢不能排卵。其抗排卵作用较炔诺酮强,同时还能抑制子宫内膜发育,改变宫颈粘液稠度,使精子不易进入宫腔,而达到避孕目的。

【适应症】用于女性紧急避孕,即在无防护措施或其它避孕方法偶然失误时使用。

【注意事项】儿童及孕妇慎用。

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