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溴隐亭其他相关信息

内分泌学 :本药抑制垂体前叶激素泌乳素的分泌,而不影响其它垂体激素。可用于治疗由泌乳素过高引起的各种病症。如合并闭经或无排卵的乳溢患者,本药可使其排卵及月经周期正常化 ;抑制或缩小泌乳素瘤 ;恢复黄体生成素的正常分泌,从而改善多囊卵巢综合征的临床症状 ;减少乳房囊肿及/或小结的数量和体积 ;减轻孕激素/雌激素不平衡所致的乳房疼痛。对肢端肥大症患者,本药能降低血浆中生长激素和泌乳素水平,改善病人的临床症状和糖耐量。

神经学 :在使用比治疗内分泌适应症高的剂量时,溴隐亭可激动多巴胺受体,使纹状体内的神经化学恢复平衡,改善震颤,僵直,活动迟缓和帕金森氏病的其它症状,疗效可保持多年。本药既可单独使用,也可在早期和晚期合并其它抗帕金森氏病药,与左旋多巴合用可加强抗帕金森氏病的作用。对长期使用左旋多巴发生疗效减退或产生不随意的异常运动(如舞蹈病样运动障碍和/或疼痛性张力障碍),用药末期失效和“开关”现象的患者,溴隐亭可提供特别有效的治疗。本药具有内在抗抑郁作用,可改善帕金森氏病患者常有的抑郁症

药代动力学

吸收:溴隐亭口服吸收快而好,健康志愿者的吸收半衰期为0.2—0.5小时。

分布:血浆蛋白结合率96%,1—3小时内达到血浆峰浓度,服药后1—2小时即发挥降低泌乳素作用,5—10小时达最大效应(血浆泌乳素降低80%以上),并维持8—12小时。

代谢:药物主要在肝脏代谢。

清除:活性成份的清除是双相的,清除半衰期约15小时(8—20小时)。原型药及代谢物绝大部分经肝脏排泄,仅6%经肾排泄。

目前尚无证据显示,在老年病人中,溴隐亭的药代动力学特性或耐受性会有改变。

但在肝功能损害的患者中,其清除可能会减慢,血药浓度可能会升高,必要时需调整剂量。

药理毒理

由于溴隐亭具有多巴胺能的活性,在使用比治疗内分泌适应证更高剂量时,能有效地治疗帕金森氏病。溴隐亭可激动多巴胺受体,引起帕金森氏病的特异性黑质纹状体的多巴胺缺乏得以恢复。临床上,溴隐亭改善震颤、僵直、活动迟缓和帕金森氏病任何阶段的其它症状。通常疗效可保持多年(迄今,有患者保持良好效果达8年之久)。溴隐亭既可在早期和晚期单独使用,也可合并其它抗帕金森氏病药。与左旋多巴合用可加强抗帕金森氏病的作用,同时可减少左旋多巴的用量。对长期使用左旋多巴发生疗效减退或产生异常不自主运动(如舞蹈病样运动障碍和/或痛疼性张力障碍),用药末期失效和“开关”现象的患者,溴隐亭可提供特别有效的治疗。

溴隐亭可改善帕金森氏病患者常患的抑郁症,这是由于溴隐亭特有的抗抑郁作用。这一作用在有内源性或精神性抑郁症的非帕金森氏病患者的对照试验中得到证实。

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