【药代动力学】阿那曲唑的吸收较快，血浆最大浓度通常出现在服药以后2小时内（禁食条件下）。阿那曲唑清除较慢，血浆清除半衰期为40-50小时，食物轻度影响吸收速度，但不影响吸收程度。当每日1次顿服本品片剂时，食物对药物吸收速度轻微的影响不致影响血浆稳态浓度。服用7天以后血浆浓度可达稳态浓度的90-95%，没有证据表明阿那曲唑的药代动力学参数是时间或剂量依赖性的。
绝经后妇女的年龄不影响本品的药代动力学。儿童中尚未进行该药的药代动力学研究。阿那曲唑的血浆蛋白结合率仅为40%。本品在绝经后妇女体内广泛代谢，服药后72小时内只有少于10%的剂量以原形从尿中排出。代谢过程包括N-去烷基、羟化和葡萄糖醛酸化。其代谢产物主要经尿排出，血浆中主要代谢产物三唑并不抑制芳香化酶活性。稳定性肝硬化和肾功能损害的病人口服该药的表观清除率在健康志愿者的观测值范围之内。
