药理毒理
所有硝酸酯的主要药理作用相同，即松弛血管平滑肌。有机硝酸酯在体内释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。
药代动力学
使用口颊片后吸收快，生物利用度80%；蛋白结合率60%；3分钟起作用，作用持续4~6小时。主要在肝脏代谢，迅速而完全，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要代谢产物1，2-和1，3-二硝酸甘油与母体药相比较，作用较弱，半衰期更长。代谢后经肾脏排除。
