据《Physician Desk Reference Information》52版介绍: 社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，浓度为2mg/ml，每次滴注时间1小时，连续2～5天，平均Cmax为3.63±1.60μg/ml，Cmin为0.20±0.15μg/ml，AUC24为9.60±4.80μg.h/ml。 18名健康志愿者静脉滴注1～4g（以浓度1mg/ml滴注时间大于2小时），其CLT和Vd分别为10.18ml／min/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比较第一天与第五天的血浆药代动力学参数，结果表明Cmax增加8％，AUC24增加61％，Cmin增加3倍。 12名健康志愿者口服单剂量0.5g阿奇霉素，Cmax、Cmin和AUC24为0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg.h/ml，口服给药各参数值分别约为单剂量静滴3小时的38%、83%和52%（即Cmax为1.08μg/ml，Cmin为0.06μg/ml，AUC24为5.0μg.h/ml）。 口服阿奇霉素后，组织（或体液）中浓度和组织（或体液）对血液／血浆的浓度的比值列于下表: ※[图片:36949.BMP]※ 1、组织内药物浓度高并不能作为判定临床疗效用量的依据。阿奇霉素的抗菌活性与pH有关。阿奇霉素浓缩于细胞的溶酶体中，溶酶体内的低pH导致阿奇霉素活性降低。但是，药物在组织内的广泛分布可能与临床活性有关。 *样品是在第一次给药后2～4小时取得。 **样品是在第一次给药后10～12小时取得。 ***分两次给药，每次0.25g,间隔12小时。 ****样品是在一次给药0.5g后19小时取得。 在12名健康志愿者采用每日静滴0.5g（1mg／ml）静注1小时的方案，连续给药五天的研究中，第一次给药后24小时内给药量的11%由尿液中排出，第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%，较阿奇霉素口服后尿液的排泄量6%高。口服给药后原形药主要由胆汁排泄。 阿奇霉素的血清蛋白结合率随血液浓度的增加而减低，血药浓度为0.02μg/ml，血清蛋白的结合率为15%。当血药浓度为2μg/ml，血清蛋白结合率为7%。