药物机理
硫普罗宁片中含有巯基(-SH),能与自由基可逆性结合成二硫化物,作为一种自由基清除剂,还可激活铜、锌、-SOD酶以增强其清除自由基的作用。从而对重金属和药物的解毒及防治放、化疗引起的外周血白细胞减少。
硫普罗宁片属于甘氨酸衍生物类药物,甘氨酸能通过抑制钙离子信号的传导、阻止炎性细胞的激活,减少氧自由基和其他毒性因子的合成、降低肿胀细胞胞膜的通透性等多种机制发挥辅助性或协同性的保护作用,从而达到对肝细胞起保护与修复。
药物相互作用
不得与具有氧化作用的药物合并使用。
药物过量
当用药过量时,短时间内可引起血压下降,呼吸加快,此时应立即停药,同时应监测生命体征并予以支持对症处理。
药理毒理
硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物,具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物实验显示,硫普罗宁能够通过提供巯基,防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害,并对慢性肝损害的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低,从而保护肝线粒体结构,改善肝功能。此外,硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合,清除自由基。
药代动力学
硫普罗宁口服后在肠道易吸收,生物利用度为85%~90%,单剂给药500mg后,其Tmax为5h,Cmax为3.6μg/ml,AUC0~24h为29(μg·h/ml)。本品在体内呈二室分布,t1/2α为2.4h,t1/2β为18.7h,血浆蛋白结合率约为49%。本品在肝脏代谢,大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出,服药后4h约排出48%,72h可排出78%。