先来了解瑞格列奈在低血糖方面的安全性
瑞格列奈因为独特药代动力学特点快速吸收、快速代谢、两餐间能迅速恢复到基础状态,加上小于8%经过肾脏代谢,代谢产物无活性,并且随餐服药避免漏餐误餐引起的低血糖,以上四点结合起来大大减少了服用瑞格列奈发生低血糖的风险性。另外我们再看看各种口服降糖药物的低血糖发生率比较,α-糖苷酶抑制剂、双胍类、噻唑烷二酮类增敏剂发生低血糖比较少见,而那格列奈2.4%,格列吡嗪控释片、格列美脲等磺脲类药物低血糖的发生率大于3%,格列本脲低血糖发生率比较常见,严重低血糖常见。瑞格列奈低血糖发生率仅为0.01-0.03%。
在肝功能方面,目前尚无任何研究结果显示使用瑞格列奈对转氨酶有影响。对于轻中度肝功能不全的患者中使用瑞格列奈显示与正常人无差异。 但我们建议,转氨酶超过正常值2.5倍,有明显黄疸或胆红素升高的患者不建议使用任何口服降糖药物。在最近的全球DEMAND研究中发现2型糖尿病患者白蛋白尿患者病率高达49%,国内研究结果新诊断2型糖尿病患者微量白蛋白尿患病率也高达20.7%,如此触目惊心的数字提示我们糖尿病治疗方案应该关注肾脏安全性。在所有口服降糖药物中,瑞格列奈小于8%经肾脏代谢,肾脏安全性良好。另外在各类研究证实,瑞格列奈可用于不同程度肾功能受损患者。其中包括肾移植后新发糖尿病患。
在糖尿病患者胃肠道功能方面,我们发现有3/4的糖尿病患者有胃肠道病变,如果药物的胃肠道不良反应明显就给本已需要严格控制饮食的他们带来了生活质量的下降。但瑞格列奈在几类口服药中表现出了良好的胃肠道耐受性,胃肠道不良反应仅有2-5%,远远低于阿卡波糖的19-74%和二甲双胍类的比例。
患者体重和胰岛素抵抗有直接联系,控制体重对于糖尿病的治疗有积极作用。瑞格列奈由于低血糖发生率低、改善早相不引起高胰岛素血症,并且调查显示,瑞格列奈快进快出的独特药代动力学特点,减少了下丘脑促摄食因子神经肽Y的合成,对体重影响不明显。
我们从4个方面了解了瑞格列奈的安全性。瑞格列奈极少发生严重低血糖,对肝脏没有不良影响,小于8%经肾脏排泄,肾功能不全患者也可以安全使用,胃肠道不良反应远远低于阿卡波糖和二甲双胍,并且多项研究结果显示对体重变化没有影响。在安全的同时,瑞格列奈还能全面控制血糖。把糖尿病治疗中良好的血糖控制和安全性两个重要砝码都掌握在手。