1. 一次性给药
健康人一次口服120μg、1,500μg，无论哪个剂量，均在给药后3小时达到最高血药浓度，其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总B12浓度的增加部分及△AUC0如下图、下表所示。
服药后8小时，尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40%～80%。
注)标记的一次口服1,500μg给药量是日本厚生省批准以外的用量。
※1： 给药前值到给药后12小时的实测值增加部分，按梯形规则公式计算。
※2： 由给药后24～48小时的平均值算出。
2. 连续给药
观察健康人连续12周每天口服1,500μg，至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值为给药前的约2倍，以后逐渐增加，到12周后达约2.8倍，即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。
