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西沙必利的药代动力学

1.口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达血药峰浓度,半衰期为10小时,经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。

2.口服给药的绝对生物利用度约40%。血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。

3.在稳定状态下,口服5mg每日三次和10mg每日三次早晨服药前的血药浓度与晚上的血药峰浓度水平分别波动在10~20ng/ml、30~60ng/ml与20~40ng/ml、50~100ng/ml之间。

4.药代动力学和稳态血药浓度与治疗持续时间无关,伴用西米替丁可以略微增加口服生物利用度。可以广泛地与血浆蛋白结合(97.5%)。

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