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布美他尼药理

其最大利尿效应与映塞米相同,但所需剂量仅为依他尼酸的1/50。离体实验表明达到相等转运抑制所需的摩尔浓度,本品与 映塞米之比为1:15;对正常人体的平均效价效度比值为46:1。

口服后30分钟起效,1—2小时达高峰,作用持续3—6小时;静注后约5分钟开始利尿,0.5—1小时达高峰,作用持续2—3小时。对近曲小管也有明显作用,还可能有扩张肾血管作用。由于其抑制碳酸酐酶的作用较弱,因而其钾丢失较依他尼酸轻。

本品口服吸收迅速且较完全。生物利用度约80%;Vd为0.15L/kg;血浆蛋白结合率95%;主要经肾以原形排除,肾小管 分泌在药物消除中占重要地位,24小时内可排出服用剂量的65%。血浆t1/2为1.5小时。肾功能衰竭时本品仍能从循环中迅 速移出。

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