【功效主治】 该品可用于治疗成人和2月龄至16岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染,包括下呼吸道感染(肺炎和支气管炎),单纯性下尿道感染和复杂性尿路感染(包括肾盂肾炎),非复杂性皮肤及皮肤软组织感染,复杂性腹腔内感染(包括腹膜炎及胆道感染),妇产科感染,败血症,以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验,但是因为头孢吡肟是-革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂,故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。对疑有厌氧菌混合感染时,建议合用其他抗厌氧
【化学成分】 盐酸头孢吡肟。
【药理作用】 头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明,该品对革兰阳性菌和阴性菌均有作用。该品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶亲和力低,可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解,并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内,其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)。体外和临床研究证实该品对以下大多数微生物有活性。革兰阴性需氧微生物: 肠杆菌属、肺炎克雷伯杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、绿脓杆菌。革兰阳性需氧微生物: 金黄色葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感的菌株)、化脓性链球菌(A组链球菌)、肺炎链球菌。该品体外对以下大多数微生物有活性,但是尚无充分和严格的临床感染性疾病治疗的支持。革兰阴性需氧微生物: 醋酸钙不动杆菌、弗氏枸橼酸菌、异型枸橼酸菌、聚团肠杆菌属、流感嗜血杆菌 (包括产β-内酰胺酶株)、蜂房哈夫尼菌、奥克西托克雷伯杆菌、莫拉卡他菌(包括产β-内酰胺酶株)、普通变形杆菌、雷氏变形杆菌、斯氏普罗维登斯菌、粘质沙雷菌。该品对多数寡养单胞菌株无活性。革兰阳性需氧微生物: 表皮葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感的菌株)、腐生性葡萄球菌、无乳链球菌 (B组链球菌)。多数肠球菌,如粪肠球菌和耐甲氧西林葡萄球菌对该品耐药。厌氧微生物: 革兰阴性杆菌(包括脆弱拟杆菌、其他拟杆菌属和梭杆菌属、革兰阳性和革兰阴性球菌(包括消化球菌、消化链球菌和韦荣球菌属)、革兰阳性杆菌(包括梭状芽孢杆菌、真杆菌和乳杆菌属)。
【药物相互作用】 和多数β-内酰胺抗生素一样,由于药物的相互作用,头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑,万古、霉素,庆大霉素,妥布霉素或硫酸奈替米星,氨茶碱溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/ml时,不可加至氨苄青霉素溶液中,如有与该品合用的指征,这些抗菌素应与该品分开使用。头孢吡肟可引起尿糖试验假阳性反应。建议使用该品治疗期间,使用葡萄糖氧化酶反应检测方法。
【不良反应】 通常该品耐受性良好,不良反应轻微且多为短暂,终止治疗少见。常见的与该品可能有关的不良反应主要是腹泻,皮疹和注射局部反应,如静脉炎,注射部位疼痛和炎症。其他不良反应包括恶心、呕吐、过敏、瘙痒、发热、感觉异常和头痛。肾功能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时,可引起脑病,肌痉挛,癫痫,如发生与治疗有关的癫痫,应停止用药,必要时,应进行抗惊厥治疗。该品治疗儿童脑膜炎患者,偶有惊厥、嗜睡、神经紧张和头痛,主要是脑膜炎引起,与该品无明显关系。偶有肠炎(包括假膜性肠炎)、口腔念珠菌感染报告。与该品有关的实验室检查异常多为一过性,停药即可恢复,包括血清磷升高或减少,氨基转移酶(ALT和/或AST)升高,嗜酸性粒细胞增多,部分凝血酶原时间延长。碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血钾、总胆红素升高,血钙降低,红细胞压积减少。与其他头孢菌素类抗生素类似,也有白细胞减少,粒细胞减少,血小板减少的报道。头孢菌素类抗生素还可引起 Stevens-Johnson综合征,多形性红斑,毒性表皮坏死,肾功能紊乱,毒性肾病,再生障碍性贫血,溶血性贫血,出血,肝功能紊乱(胆汁淤积)和血细胞减少。
【禁忌症】 该品禁用于对头孢吡肟或L-精氨酸,头孢菌素类药物,青霉素或其他β-内酰胺类抗菌素有即刻过敏反应的病人。