米氮平是抗抑郁药，是中枢突触前膜α2受体拮抗剂，可以增强肾上腺素能的神经传导。它同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体 ：米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2和5-HT2受体，右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体（H1）特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，对心血管系统无影响。
【相互作用】米氮平可加重酒精的抑制作用，因此病人在治疗期间应禁止饮酒。正在使用单胺氧化酶抑制剂或停药在2周之内的病人不宜使用本药。米氮平可能加重苯二氮?类的嗜睡作用，因此合用时应予以注意。
