不良反应

1、本品的不良反应与青霉素相仿，以过敏反应较为多见。

2、斑丘疹对氨苄西林有一定的特异性，多发生于用药后5天。

3、晚期妊娠孕妇应用氨苄西林后可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对不结合的雌激素和孕激素无影响。

4、氨苄西林相关肠炎也极为罕见。

5、其它：药物热，偶见口舌痛。

禁忌

对青霉素有过敏史或过敏体质者禁用，有药物过敏体质及肝肾功能不全者慎用。

孕妇及嚷乳期妇女用药

本品能穿透胎盘，也能分泌入乳汁，孕妇及哺乳期妇女要权衡利弊后使用

儿童用药

婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，表现为前囟隆起

老年患者用药

肾功能损害严重者再调整剂量或延长给药时间

药物相互作用

1、丙磺舒可延缓本品经肾排泄。

2、别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症。

3、氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少雌激素的肠肝循环，因而可降低口服避孕药的效果。

4、氯霉素和氨苄西林合用时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。

5、棒酸的联合应用可使氨苄西林对产β-内酰胺酶淋球菌的最低抑菌浓度降至4μg/ml。

药物过量

1、大剂量可见间质性肾炎、患者肾功能可持续性减退，最后导致肾功能衰竭。

2、极大量氨苄西林可能发生听力障碍，但氨苄西林的耳毒性尚未最后确定。

3、治疗原则：距服药的时间短，应立即作洗胃，催吐及常规对症处理，情况严重者按需要进行血液透析清除。

药理毒理

本品的抗菌机理是阻止细菌的细胞壁合成，故不仅能抑制其增殖而且能直接杀灭细菌。本品对革兰氏阳性和阴性细菌（包括球菌和杆菌）均有强大的抗菌作用。其中敏感性金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎双球菌的最低抑菌浓度均在0.1μg/ml以下，对流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌和巴氏杆菌，其药敏感度为0.1-0.5μg/ml。此外，淋球菌、脑膜炎球菌、白喉杆菌、大肠杆菌、沙门氏杆菌和军团菌、胎儿弯曲杆菌以及某些厌氧革兰氏杆菌等对本品敏感或高度敏感。

药代动力学

本品对胃酸相当稳定，口服吸收良好。空腹口服1g的血药浓度峰值于服药后2小时到达，平均值7.6μg/ml，6小时后血药浓度尚有1.1μg/ml，半衰期约为1.5小时。体内各组织、器官的浓度以肾、肝最高，心、脾、肺及肌肉次之，胃及大、小肠又次之。脑组织中最少。体液的分布以胆汁最高，为血药浓度的4-40倍，胸腹液、关节腔积液、眼房液，乳汁甚至痰液均有相当药物浓度的分配。此外，还可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环，故孕妇的血药浓度明显地较非孕妇为低。本品的分布容积为0.28L/kg，蛋白结合率为20-25%。约有12-50%的药量在肝内代谢经肾排泄，口服后24小时尿中药物排出量约为给药量的20-60%，少量（约0.1%）自胆汁由粪便排出。

注意事项

1、有严重过敏史及哮喘患者慎用;

2、使用本药前须详细询问患者过去病史，包括用药史、过敏反应史，以及家族变态反应疾病史。有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试，应改用其它药物。

3、首次应用青霉素类药患者应在医生和护士的护下使用本品;，用药前必须做皮肤过敏试验。可用青霉素皮试液做皮试，也可用本药注射剂配制成500μg/ml皮试液，皮内注射0.05-0.1ml，20分钟后观察结果，阳性反应者不能应用本药。青霉素皮试对预测本药过敏性休克起着重要作用，但皮试阴性者不能排除出现过敏性休克的可能。

4、有恶心、呕吐、胃扩张、贲门痉挛及肠运动过度的病人使用本品时可能会使上述症状加重;

5、用药中如出现过敏反应，应立即停药，并采取相应措施。如发生过敏性休克，应立即肌注0.1%肾上腺素0.5-1ml，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复1次；心跳停止者，可给予肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者可给予多巴胺等血管活性药，同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时进行气管切开。

6、本药与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、琥珀氯霉素、多粘菌素B、多粘菌素E甲磺酸钠、红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类、新生霉素、盐酸肼屈嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖（如右旋糖酐40)和氢化可的松琥珀酸钠等。

7、本药不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。口服时不能用果汁、蔬菜汁和苏打水送服。