吸收

空腹状态时，茚地那韦被快速吸收，在0.8小时达到血药浓度峰值（Tmax）（n=11）。超过用药剂量200-1000mg范围应用茚地那韦，健康人和HIV-1患者体内的血浆浓度增长均略高于相应成比例剂量的增加。每8小时服药800mg，稳态AUC（血浆浓度－时间曲线下面积）是27,813nM/hr（n=16），Cmax（血浆峰浓度）是11,144nM/hr（n=16），谷浓度是211nM(n=16)。在稳定状态，用药间歇期的茚地那韦平均血浆浓度超过HIV-1的IC95。由于半衰期短（1.8小时，n=10），在多次每8小时用药800mg后，血浆浓度只有轻度升高（12%）。在每6小时给药600mg，连续给药70周后，血浆的药代动力学没有变化。单次给药800mg的生物利用度大约是65%。HIV感染的儿童患者，每8小时服用茚地那韦胶囊500mg/m2，AUC0-8hr是27，412nM/hr(n=34)，Cmax是12，182nM（n=34），谷浓度是122nM（n=29），AUC和Cmax值与HIV感染的成人患者服用推荐剂量每8小时800mg后测得的值大致相似，但谷浓度较成人低。

食物对口服药吸收的影响

当茚地那韦与高热量、高脂、高蛋白饮食同时服用时，将导致药物吸收速度缓慢，吸收量减少，AUC降低约80%，Cmax降低约85%（n=10），与清淡饮食同服时（如果酱面包，苹果汁，混有脱脂奶和糖的咖啡或玉米片，脱脂奶和糖）导致AUC和Cmax降低2-8%，与清淡饮食同服6-8小时后，茚地那韦血浆浓度相当于相应空腹状态的数值。 阿司咪唑

口服茚地那韦硫酸盐（取自打开的胶囊）与苹果酱混合后，药代动力学与空腹状态下口服茚地那韦胶囊的大致相当。感染HIV的儿童患者，服用混在苹果酱中的茚地那韦后，药代动力学参数如下：AUC0-8hr是26，980nM/hr（n=10），Cmax是13，711nM（n=10），谷浓度是146nM（n=9）。

分布

茚地那韦与人的血浆蛋白非高度结合（未结合占39%），大鼠脑组织对其吸收有限，脑组织中的药物浓度与血浆浓度比平均为0.18。茚地那韦能有效穿透大鼠和狗的胎盘屏障，对兔子胎盘屏障的穿透能力有限。哺乳期的大鼠大量分泌茚地那韦，乳汁中药物浓度平均是血浆浓度的1.26-1.45倍。在大鼠的淋巴系统，药物分布可很快达到平衡。

代谢

在口服400-1000mg茚地那韦的健康人中进行药物代谢评价，口服400mg经14C放射标记的茚地那韦后，在粪便和尿中分别发现83%（n=4）和19%（n=6）的总放射性，经证实有7种主要代谢产物，其代谢途径为：吡啶氮的葡萄糖苷氧化，经过或未经过3''-羟基化的1，2-二氢化茚环的吡啶氮的氧化，1，2－二氢化茚的3''-羟基化，苯甲基部分的对羟基化，以及经过或未经过3''－羟基化的N－脱吡啶甲基化。人肝微粒体体外研究表明，细胞色素CYP3A4是在茚地那韦氧化代谢过程中起主要作用的P450唯一的同功酶。分析服药后人的血浆和尿液样本，结果表明茚地那韦代谢产物几乎无蛋白酶抑制作用。

排泄

健康人和HIV－1感染者，在口服用药200-1000mg范围内，尿中茚地那韦浓度增长略快于相应比例剂量增加。在临床用药剂量范围内，茚地那韦肾脏清除率（116mL/分，n=40）是浓度依赖性的，低于20%药物经肾脏原型排泄。空腹单次给药700mg和1000mg，平均经肾原型排泄的药物为10.4%（n=10）和12%(n=10)。茚地那韦半衰期为1.8小时，很快从体内清除（n=10）。

特殊患者

肝硬化后肝功能不全：有肝硬化临床表现和轻中度肝功能不全患者，茚地那韦的代谢水平降低，单次服药400mg后，AUC平均提高约60%，半衰期平均延长至约2.8小时，尚未对严重肝功能不全患者作此类研究。肾功能不全：尚未对肾功能不全患者作药代动力学研究，小于20%的茚地那韦经肾原型排泄。

性别差异：茚地那韦的药代动力学无明显的性别差异。10个HIV阳性的女性患者，每8小时口服本品800mg和齐多夫定200mg，拉米夫定150mgbid，用药1周后所得药代动力学结果与HIV阳性男性患者（以往患者数据库）相比，无明显临床差异。

种族差异：茚地那韦的药代动力学不受种族差异影响。

老年患者：老年患者的安全性和有效性数据尚未建立。

儿童患者：口服推荐剂量的HIV成人患者与儿童患者的药代动力学数据AUC和Cmax值大体相似。儿童患者的谷浓度较低。