本品药理学特性与庆大霉素相似。肌注后吸收迅速而完全,成人1次肌注1mg/kg后,3.76mg/L的血药峰浓度于给药后0.5~1h到达;肌注2mg/kg及3mg/kg后的平均血药峰浓度分别可达11.8mg/L和15.8mg/L;1次静滴(30min内滴完)2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/L,8h后仍可测得0.9mg/L。本品主要经肾小球滤过排出,24h尿中排出率约为60%~90%;血清半减期为2~2.5h。本品广泛分布于各主要赃器和体液中,在肾皮质、肾髓质及乳头有积聚,但在脑脊液和胆汁中浓度低。