静脉注入体内后，立刻和血浆蛋白结合，随血循环迅速分布于全身血管内，高效率、选择地被肝细胞摄取，又从肝细胞以游离形式排泄到胆汁中，经胆道入肠，随粪便排出体外。由于排泄快，一般正常人静注20分钟后约有97%从血中排除、不参与体内化学反应、无肠肝循环（进入肠管的ICG不再吸收入血）、无淋巴逆流、不从肾等其它肝外脏器排泄。静注后2~3分钟瞬即形成均一单元达到动态平衡，约20分钟血中浓度被肝细胞以一级速率消失，即成指数函数下降。当肝脏病变，肝有效血流量和肝细胞总数降低时，血浆ICG消除率K值明显降低；血中ICG滞留率R值明显升高。
