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甲硝唑阴道凝胶药代动力学

据文献报道,12名健康受试者单次阴道内用甲硝唑凝胶5g(相当于甲硝唑37.5mg)。在使用后6~12小时,甲硝唑的平均血药峰浓度(Cmax)为237ng/ml(范围152~ 368ng/ml),相当于同一群受试者口服单剂量0.5g甲硝唑1~3小时后的平均血药峰浓度(Cmax=12.785μg/ml,范围10.013~17.4μg/ml)的2%。其曲线下面积(AUC)约为单次口服时的4%。经剂量校正后,阴道内给药的吸收程度约为口服的一半。单剂量及多剂量给予4位细菌性阴道病患者甲硝唑凝胶5g,其平均血药峰浓度(Cmax)为第一日214ng/ml,第五日294ng/ml,范围228~349ng/ml。

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