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注射用科博肽临床研究

【功效主治】 本品适用于晚期癌症疼痛、慢性关节痛、坐骨神经痛、神经性头痛三叉神经痛、麻风反应神经痛等慢性疼痛的治疗,尤其用于慢性、顽固性、持续性疼痛的治疗。

【化学成分】 眼镜蛇毒神经毒素

【药理作用】 药理:本品的药效成份:眼镜蛇毒神经毒素与N型乙酰胆碱受体有高度的亲和力,能阻止神经肌肉接头神经冲动信号的传递。影响试验动物脑内乙酰胆碱的代谢,并能提高人、鼠脑内脑啡肽的含量,其镇痛作用可能与此有关。本品长期应用无效依赖性和耐受性;动物实验结果显示:本品与吗啡、杜冷丁等阿片类药物无交叉耐受现象。可完全替代吗啡等阿片类药物用于晚期癌痛等重度疼痛的治疗。

【药物相互作用】 本品与吗啡、度冷丁等阿片药物及布洛芬、双氯芬酸等非甾体类解热镇痛药物有协同增效作用;但毒性并无增加。阿托品等M型受体阻断药、抗胆碱酯酶药物能完全拮抗其镇痛作用;骨骼肌松弛药可增强其呼吸肌麻痹作用,这几类药物不能与科博肽同时使用。

【不良反应】 1 个别人有口干、头晕、恶心症状,一般不需特殊处理。2 个别人初用时疼痛可能短时加重,继续用药即可显效。

【禁忌症】 青光眼及高热患者忌用

【用法用量】 肌内注射,临用前加注射用水溶解,每日140~280μg,每次140μg。用药间隔应大于 6小时,连续用药10日后应停药1~2日。 1 癌症痛疼:首次注射140μg,140~280μg/日,10日为一疗程,隔1~2日再进行第二疗程治疗。治疗初期若效果不显著可与原治疗剂量的镇痛药物合用,逐日减少镇痛药物的用量,至第三或第四天完全停用原镇痛药物单用科博肽维持疗效。2 各种慢性、顽固性和持续性疼痛:一次140μg,一日1~2次,10日为一疗程,隔1~2日再进行第二疗程治疗。治疗初期若效果不显著可与解热镇痛药合用,在第一疗程的第3~4天停用合用药物,以后单用科博肽维持疗效,疼痛控制后可改为维持量,每 2~3日注射140μg科博肽以巩固疗效,维持适当时间后可考虑停药。 3 急性疼痛:本品与阿片类药物或非甾体类抗炎镇痛药合用可增强其镇痛作用,延长镇痛作用时间,每次用量140μg,140~280μg/日。由于本品起效较慢;一般不宜单独用于急性疼痛的治疗。4 内脏疼痛,肝、肾、胃肠引起的疼痛:每次140μg,每日140~280μg。与非甾体解热镇痛药或阿片药物合用可提高疗效。

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