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司帕沙星胶囊药代动力学

司帕沙星胶囊药代动力学:

健康成人空腹单次口服本品0.4g,服药后4小时左右达血药峰浓度(Cmax),血消除半衰期(t1/2)约为16 小时左右,口服后主要在小肠吸收,在胃内几乎不吸收。本品血浆蛋白结合率为42%~44%。高龄者单次口服150 mg,血药峰浓度(Cmax)为1.72μg/mL, 平均血消除半衰期(t1/2)约为26 小时左右。本品口服吸收后体内分布广泛,主要分布于胆囊(约为血药浓度的7倍);其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳、鼻、喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(约为血药浓度的1.5倍);再次为唾液、泪液(约为血药浓度的0.7~ 0.8倍);最低为眼房水及脊髓液。健康成人单次口服本品200 mg后72 小时,用药量的12%以原形药物及29%以葡萄醛酸共轭物从尿中排泄,51%以原形药物从粪便中排泄。

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