单硝酸异山梨酸注射液静脉注射后约9分钟内分布到总体液中，分布容积为0.6~0.7L/kg。ISMN的蛋白结合率<5%，平均清除半衰期为4~5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出<1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用医学教`育网搜集整理。
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