本品为阿片受体特异性拮抗剂,对四种阿片受体亚型(m-受体、d -受体、k -受体、s -受体)均有拮抗作用。对吗啡中毒者,小剂量(0.4~0.8mg)肌内或静脉注射,可迅速翻转吗啡的作用,1~3分钟就可消除吗啡中毒引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小以及严重中毒引起的血压降低、昏迷等作用。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断综合征医学|教育网搜集整理。纳洛酮还有抗休克作用,对抗休克时内啡肽的作用。对动物酒精中毒有促醒作用。
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