盐酸西替利嗪胶囊:主要成分是盐酸西替利嗪,其外文名为Citirizine Dihydrochloride Capsules,化学名称为对(±)-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。本品内容物为白色或类白色,用于季节性或常年性过敏性鼻炎及荨麻疹。
药品鉴别
1.取本品内容物适量(约相当于盐酸西替利嗪25mg),加水适量使盐酸西替利嗪溶解,滤过,滤液蒸干,残渣置干燥的试管中,加丙二酸约30mg与醋酐0.5ml,加热显红棕色。
2.取含量测定项下的溶液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录IVA)测定,在232nm的波长处有最大吸收,在218nm的波长处有最小吸收。
3.在溶出度测定项下记录的色谱图中,供试品主峰的保留时间应与盐酸西替利嗪对照品主峰的保留时间一致。
4.取本品内容物适量,加水适量,振摇,滤过,滤液显氯化物的鉴别反应(中国药典1995年版二部附录III).
含量测定
取本品20粒,求出平均装量,内容物混合均匀,精密称取适量(约相当于盐酸西替利嗪7.5mg),置100ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液适量,振摇,使盐酸西替利嗪溶解,用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,弃去初滤液,精密量取续滤液10ml,置50ml量瓶中,用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录IVA),在232nm的波长处测定吸收度;另取在105℃干燥至恒重的盐酸西替利嗪对照品适量,精密称定,加0.1mol/L盐酸液溶解并定量稀释成每1ml中含15μg的溶液,同法测定,计算即得。
药理作用
本品为选择性组胺H1受体拮抗剂。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢H1受体,临床使用时中枢抑制作用较轻.
动力学
据资料报道,盐酸西替利嗪口服后由胃肠道迅速吸收。健康成人口服10mg,血药浓度达峰时间(Tmax)为30—60分钟,血药浓度峰值(Cmax)为300ng/ml,血浆半衰期约10小时,约70%以原形药物从尿中排泄,少量从粪便排泄。西替利嗪与蛋白结合率高。
用法用量
口服,成人或12岁以上儿童,每次10mg,一天一次或遵医嘱。如出现不良反应,可改为早晚各5mg;6岁-11岁儿童,根据症状的严重程度不同,推荐起始剂量为5mg或10mg,每日一次;2岁-5岁儿童推荐起始剂量为2.5mg,每日一次,最大剂量可增至5mg,每日一次或2.5mg每12小时一次。
注意事项
1.高空作业、驾驶或操作机器期间慎用。
2.酒后避免使用本品。
3.肾功能减损患者使用本品适当减量。
不良反应
建议患者在使用前仔细阅读药品说明书,对盐酸西替利嗪片过敏者禁用,一般此种药品不良反应轻微且为一过性,有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等,偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。