【药代动力学】
口服或直肠给药后能迅速而完全吸收,蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中.有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似.健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%.少数脑脓肿患者,每日服用1.2~1.8g后,脓液的药浓度(34~45mg/L)高于同期的血药浓度(11~35mg/L).耳内感染后其脓液内的药物浓度在8.5mg/L以上.口服后1~2小时血药浓度达高峰,有效浓度能维持12小时.口服0.25g、0.4g、0.5g 、2g后的血药浓度分别为6 mg/L、9 mg/L、12 mg/L、40 mg/L.本品经肾排出60%~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物)形式由尿排出,10%随粪便排出,14%从皮肤排泄
【适应症】
比较奇特的是,甲硝锉常用于治疗急性牙周炎和局部牙槽肿等牙部不适