【提问】内在拟交感活性的β受体阻断药的概念及包括哪些药？

【回答】学员zyl1220wtj，您好！您的问题答复如下：某些β-受体阻滞药对β1-受体或β2-受体或二者均具有部分激动作用而称之为内在拟交感活性。这类药如下：

依泮洛尔

塞他洛尔

塞利洛尔

硝苯洛尔

喷布洛尔

茚诺洛尔

布尼洛尔

丁呋洛尔

祝你学习愉快

【追问】老师，是否可以说明什么是内在拟交感活性药物？考试中常见的药物代表

【回答】学员ziyi0533，您好！您的问题答复如下：

感谢您对网校的支持！

拟交感血管活性药药物分类及药理作用：

1．α、β受体激动药：包括肾上腺素，多巴胺和麻黄碱。此类药物作用于心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体，加强心肌收缩力，加速传导，加快心率，提高心肌兴奋性。激动血管平滑肌上的α受体，血管收缩，而作用于其β2受体，血管舒张。体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度不同，导致此类药物对全身不同血管的不同作用。此类药物用量过大时会增加心肌耗氧量，引起心肌缺血和心律失常，血压骤升。

肾上腺素主要用于心脏骤停、过敏性疾病与局麻药配伍及局部止血。

多巴胺还可作用于外周的多巴胺受体，用于各种休克，也可用于心力衰竭与急性肾衰竭的治疗；其低浓度时可舒张肾血管，使肾血流量增加，而大剂量时使肾血管收缩导致肾功能下降。

2．α受体激动药：包括去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素和甲氧明。此类药物主要作用于α受体，对β受体作用较弱；后两者是选择性α1受体激动药。此类药物主要作用于血管的α1受体，使血管收缩，主要收缩小动脉和小静脉，用于休克和低血压的治疗。去甲肾上腺素还可稀释后口服，治疗上消化道出血；去氧肾上腺素还可兴奋瞳孔括约肌，作为短效的散瞳药。此类药物剂量过大或滴注时间过长，可使肾血管剧烈收缩而产生急性肾衰竭，浓度过高可引起局部缺血坏死。

3．β受体激动药：包括异丙肾上腺素，多巴酚丁胺及沙丁胺醇。

异丙肾上腺素是经典的β1和β2受体激动剂，对心脏β1受体具有很强的激动作用，其加快心率、加速传导的作用强大，显著增加心肌耗氧量；同时激动β2受体，使外周血管舒张，支气管平滑肌舒张，因此临床上主要用于房室传导阻滞、心脏骤停及支气管哮喘等的治疗，剂量过大可致心肌耗氧量增加，引起严重的心律失常。

多巴酚丁胺是选择性β受体激动剂，主要激动心脏的β1受体，表现出强大的正性肌力作用，用于心力衰竭与心脏手术后心排出量低的休克的治疗。要注意由于使心肌耗氧量增加可致急性心肌梗死面积增加，应慎用。肥厚性梗阻型心肌病与房颤患者禁用。

【追问】内在拟交感活性的β受体阻断药的概念及包括哪些药？

【回答】学员ziyi0533，您好！您的问题答复如下：

有些β受体阻断药除能阻断受体外，还对β受体有一定激动作用，称内在拟交感活性。

有内在活性的β1、β2受体阻断药如吲哚洛尔、阿普洛尔等。

★问题所属科目：临床执业医师---药理学