药效学
本药是一新型四环素之半合成衍生物。微生物学:对金黄色葡萄球菌、厌氧杆菌属、克雷勃氏杆菌、肺炎双球菌、淋菌、大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌、假单胞菌属、链球菌(包括乙型溶血性及草绿色型及肠球菌)有效。此外,临床分离培养试验显示本药对下列微生物有效:棒状杆菌属,肺炎支原体,志贺杆菌属,放线菌,列氏透氏菌,炭疽杆菌,类细菌(变质细菌),鼠疫杆菌,杆状巴尔通体,立克次体,百日咳鲍台氏菌,布鲁氏菌,诺凡氏体,念珠状链杆菌,痢疾阿米巴,沙眼衣原体,弗兰锡士菌,杜克雷嗜血杆菌,沙眼病毒。
动力学
口服后迅速被吸收,其吸收不受食物或牛奶之显著影响,一次服用150mg后,其血浓度一般比其它大部分四环素类高2-4倍,于96小时后血中仍然存在有可测之浓度,当血中效力按标准四环素测定时,150mg美满霉素之效力在24小时及48小时内,均较250mg四环素高出16倍以上,这主要是由于本药的血浆半衰期较长。于身体各组织内分布甚广,在脑及脑脊液内较其它四环素类具有更高的浓度,跟血药浓度一样,本药在组织之内的浓度较四环素类通常高2-4倍。
适应症
敏感的革兰氏阳性、阴性菌,立克次氏体,衣原体,支原体,螺旋体等引起的各种感染,包括:呼吸道感染症如气管炎、肺脓疡、支气管炎、支气管扩张症、肺炎。生殖泌尿道感染症如肾盂肾炎、淋菌尿道炎、膀胱炎、非淋菌尿道炎、前列腺炎。皮肤及软组织感染症如脓疡、脓疱症、蜂窝织炎、淋巴腺炎、感染性皮炎、脓皮症、毛囊炎、创伤感染、多发性疖肿。耳鼻喉感染症如中耳炎及外耳炎、扁桃体炎、细菌性鼻炎、咽炎、副鼻窦炎。眼部感染症如急性结膜炎、睑腺炎、疱囊炎。
用法用量
成人:寻常痤疮100mg/日,1次或分次服用,疗程视病情而定。非淋菌性尿道炎100mg/日,1次或分次服用,连续10-14天。淋病:男性:初剂量200mg,以后每12小时口服100mg,至少服用4天,治疗后2-3天内应作细菌培养。女性:与男性剂量相同,可能需要服用10-14天。全身感染:100mg,每12小时口服1次。无症状脑膜炎球菌带菌者的预防:100mg/次,每12小时口服1次。每天2次,连用5天,随后通常用一个疗程的利福平。8岁以上儿童50mg/次,每12小时口服1次。轻至中度肾功能不全患者可依一般剂量使用。
不良反应
口腔及胃肠道轻度不适,皮疹,光敏性皮炎,偶见轻度眩晕。
注意事项
对四环素类制剂有过敏史者。〔注意事项〕偶能导致不敏感之微生物过度繁殖,在治疗期间如发现新感染症时,应采取适当措施。在牙胚发育期间(妊娠最后3个月,婴幼儿期)使用本药可能引起牙齿变色(黄-灰-褐色)。对急性淋菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒,通常应予暗视野检查,疑有其它类型梅毒时,每月应行血清学检查,并且至少进行4个月。8岁以下儿童慎用。严重肾功能不全患者的剂量应低于一般用量,如需长期治疗,宜做血药浓度监测。对妊娠和哺乳的影响:孕妇使用本药之安全性目前尚未确定。