对胃酸分泌的影响
口服埃索美拉唑20mg和40mg后,在一小时内起效。重复给以20mg每天一次连续5天,在第5天服药后6-7小时测量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。
症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg,5天后24小时胃内PH>4的阿间平均值分别为13小时和17小时。维持胃内PH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%;在40mg时分别为97%、92%和56%。在40mg时分别为97%、92%和56%。用AUC参数代替血浆药物浓度,可以显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。
进食对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。
抑制胃酸的治疗效果
反流性食管炎息者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率约为78%,8周后为93%.
耐信(埃索美拉唑镁肠溶片)20mg一日二次与适当的抗菌药物联用治疗一周后,幽门螺杆菌的根除率约为90%。
一周根除治疗后,对没有并发症的十二指肠溃疡患者无需再单用抑酸剂作愈合溃疡和消除症状的后续治疗。
与抑制胃酸相关的其他效应
使用抗酸药物治疗期间,酸分泌减少会导致血清胃泌素增高.
在长期使用抗酸药物治疗期间,有报道胃腺囊肿的发生率有一定程度的增多.这些改变是显著地抑制泌酸后的生理性反应,其性匝为良性,并视为可逆性的.
临床前安全性资料
基于常规的多次用药毒性、基因毒性和生殖毒性研究临床前的相关研究没有显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。用消旋混合物在大鼠中的致癌研究发现了胃的ECL细胞增生和类癌、在大鼠中对胃的这些效应是由于持续、显著的高胃泌素血症的结果、后者继发于胃酸产生的减少见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。