二磷酸腺苷钙为蛋白激酶激活剂，可同时激活蛋白激酶A和蛋白激酶C（cAMP仅激活蛋白激酶A），蛋白激酶是一种别构酶，由两个催化亚基和两个调节亚基组成，催化亚基具有催化蛋白质（或酶）磷酸化作用。故二磷酸腺苷钙可催化人体内最基本的生物化学代谢——氧化磷酸化反应和三羧酸循环，使大多数蛋白质和酶类产生活性，激活人体各种反应，同时产生大量ATP，改善细胞和能量代谢，从而实现其促进神经再生、转化异常细胞、扩张血管、舒张平滑肌、改善心肌缺血等作用。
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