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降血脂药的药物种类

胆酸整合剂

这类药共同的降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收,促进胆酸或胆固醇随粪便排出,促进胆固醇的降解。这类药有树脂类、新霉素类、谷固醇及活性炭等。新霉素类及谷固醇因毒副作用大或疗效欠理想,实际上已被淘汰。活性炭近年来曾试用于临床,其确切疗效与安全性尚待进一步证实。文献报道临床应用较多的有阴离子碱性树脂。本类药适合于除纯合子家族性高胆固醇血症(FH)以外的任何类型的高胆固醇血症。对任何类型的高甘油三酯血症无效。对血清总胆固(TC)与甘油三酯(TG)都升高的混合型高脂血症,须与其他类型的降血脂药合用才能奏效。主要的胆酸整合剂有考来烯胺(ChoIestyramine)又名消胆胺;考来替泊(CoIestipol)又名降胆宁;地维烯胺(Divistyramine),都是树脂类。

HMG—CoA还原酶抑制剂

胆酸整合剂降TC作用是公认的,但因副作用较多,患者难以长期坚持服用。近年来,胆酸整合剂的味道虽有改善,某些副作用也可设法克服,但它们仅能阻止胆酸及胆固醇从肠道吸收,对胆固醇的体内合成无抑制作用,而大部分高胆固醇血症患者,血中TC主要来自体内合成。由此,单用胆酸整合剂,尚不能达到理想疗效。近年来发现的3—羟基—3—甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂,能阻抑胆固醇的生物合成。单用HMG—CoA还原酶抑制剂,或与胆酸整合剂联用,对高胆固醇血症有更明显的疗效。HMG—CoA还原酶抑制剂是一类新颖的有希望的降血脂药。他汀类药物多为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,现有制剂有洛伐他汀、普伐他汀、执伐他汀及阿伐他汀等。

烟酸及其衍生物

(一)烟酸(NicotinicAcid,又名Niacin)属B族维生素。当用量超过作为维生素作用的剂量时,可有明显的调节血脂的作用。

烟酸调节血脂的疗效及剂量与服药前的血脂水平有关,血脂水平异常较明显,服药剂量宜大,疗效也更明显。

(二)阿西莫司(Acipimox)

又名氧甲吡请嗪、乐脂平(Olbetam)。是一种新的人工合成的烟酸衍生物,它的适用范围与烟酸相似,但与烟酸相比具有抗脂肪分解作用的持续时间较长,效能较强等优点。

(三)烟酸肌醇酯(lnositolHexanicotinate)

是由1分子肌醇与6分子烟酸结合而成的酯。

该药从肠道吸收后在体内缓慢代谢,逐渐水解成烟酸和肌醇,然后发挥作用。它能缓和与持久地扩张外周血管,改善脂质代谢,并有溶解纤维蛋白、溶解血栓和抗凝血作用。其降血脂的适应证与烟酸相同。

贝特类[Fibrates]

(一)氯贝特(Clofibrate) 又名氯贝丁酯、安妥明、冠心平、CPIB及Atromid—S。是这类药中应用最早的一种。它主要是通过抑制腺苷酸环化酶,使脂肪细胞内cAMP含量减少,抑制脂肪组织水解,使血中非酯化脂肪酸含量减少,导致肝脏VLDL合成及分泌减少。同时它可使脂蛋白脂酶的活性增强,加速VLDL及TG的分解代谢。这些,终使血中VLDL、TG、LDL-C及TC的含量减少。另外,它还可通过抑制肝细胞对胆固醇的合成及增加胆固醇从肠道的排泄,使血中TC含量减少。

近几年来,发现氯贝特的一些衍生物,能保持其降血脂等优点,而发生胆结石等副作用显减少。这些衍生物调节血脂的能力和剂量差别较大。如:利贝特(Lifibrate)又名新安妥明;氯(Alufibrate)及双贝特(Simfibrate);益多酯(EtofyllineClofibrate)又名特调脂(Doulip)、洛尼特;苯扎贝特(Bezafibrate)又名必降脂;还有两种长效苯扎贝特,商品名为必降脂缓释片(BezalipRetard)及脂康平;非诺贝特(Fenofibrate)又名力平脂(Lipanthyl);另有与本类药在化学结构上相似的吉非贝齐(Gemfibrozil),又名诺衡(Lopid)、湘江诺衔、康利脂、洁脂(Gemnpid)。

普罗布考[Probucol]

普罗布考又名丙丁酚,本药有高度脂溶性,能在脂肪组织中蓄积,停药后逐渐从脂肪组织中释出。作用可维持数周。停药6个月,尚可在脂肪组织和血中测出药物。该药主要随胆汁从粪便中排出。在动物与人体都证明普罗布考有降TC及LDL—C的作用,但同时可使血清HDL-C水平降低。对TG无影响。其调节血脂的机制,至今未能阐明。

泛硫乙胺(Pantethine)

泛硫乙胺又名潘特生,其调节血脂的能力是中等度的,与阿西莫司(乐脂平)及益多酯(特调脂)调节血脂的幅度相近似。泛硫乙胺突出优点是副作用少而轻,对肝肾功能未见有害作用,且停药后1个月,仍能保持明显的调节血脂的效果。

弹性酶(Elastase)

它是由胰脏提取或由微生物发酵产生的一种易溶解的弹性蛋白酶。它是由240个氨基酸组成的多肤,分子量为25900。它能阻止胆固醇的合成及促进胆固醇转化成胆酸、从而使血清TC水平下降。另外,它还有抗动脉粥样硬化及抗脂肪肝的作用。该药主要用于除纯合子家族性高胆固醇血症以外的高胆固醇血症。

Omega—3脂肪酸

以海鱼油中含量最为丰富,其中包括海鱼肉中的油,含大量EPA及DHA。海鱼油调节血脂的机制尚不十分明了。它可能抑制了肝内脂质及脂蛋白的合成,促进胆固醇从粪便中排出。另外,它还能扩张冠状动脉,减少血栓形成,延缓动脉粥样硬化的进程,减低冠心病的发病率。这很可能是通过影响前列腺素代谢、改善血小板及白细胞功能而起作用的。大量食鱼的爱斯基摩人及北极居民,冠心病发病率很低。国内已生产出售多种浓缩鱼油制剂,但正式能作为药品用于临床的,主要有如下3种:1.多烯康胶丸;2.脉乐康;3.鱼油烯康 。

除降血脂作用外,海鱼油制剂还有抑制血小板聚集及延缓血栓形成的作用。近年来有资料提omega-3脂肪酸有助于PTCA术后防止冠状动脉再狭窄,但其可靠性尚待进一步验证。

其他

教科书或各种杂志以及电视广告中,还可见到其他多种多样的降血脂药,如燕麦片、山擅丸、亚油酸、橡胶种子油、蚕蛹油、月见草油、藻酸双酯钠和绞股兰片等,这些降血脂药的基础及临床研究资料所见甚少,结果也不一致,且难以重复。其安全性及实际疗效,尚待进一步验证。祖国医学这个伟大宝库,还有待进一步努力挖掘。

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