曾有报道，成人一次口服生苦杏仁40-60粒可中毒，50-100粒可致死。亦有文献报道，小儿口服5粒引起中毒，服10余粒致死的。其中毒表现为口内苦涩、流涎水、恶心、呕吐、腹痛、腹泻。继而头痛、眩晕、心悸、血压升高、全身无力。中毒严重的有突然晕倒、呼吸因难、瞳孔放大、牙关紧闭、昏迷、血压下降，最后呼吸中枢麻痹而死。苦杏仁中毒机理主要是由于苦杏仁苷被肠道菌群中的β-葡萄糖苷酶水解，产生氢氰酸而被吸收。氰离子能与细胞色素氧化酶的三价铁（Fe3+）结合，阻断了氧化呼吸过程中电子的传递，致使血红蛋白丧失携氧能力，最后组织细胞因缺氧而窒息。

苦杏仁苷的毒性与给药途径密切相关。苦杏仁苷经口服较大剂量会出现危险的氰化物中毒，而静脉给药则经尿排出而没有氰化物的产生。小鼠静脉注射LD50为25g/kg，而灌胃的LD50为0.887g/kg。大鼠静脉注射的LD50为25g/kg，腹腔注射为8g/kg，灌胃给药为0.6g/kg。小鼠、兔、犬静脉注射或肌内注射的最大而受剂量（MTD）均为3g/kg，而灌胃均为0.075g/kg。小鼠静脉注射苦杏仁苷0.5g/kg，动物100%存活，而相同剂量灌胃，48h内中毒死亡达80%。人口服苦杏仁苷4g/d持续半个月或静脉注射持续1个月，可见毒性反应，如剂量减至0.6-1.2g/d，则可避免毒性反应。

杏仁苦温宣肺，润肠通便、仅适宜于风邪、肠燥等实证之患。凡阴亏、郁火者，则不宜单味药长期内服。如肺结核、支气管炎、慢性肠炎、干咳无痰等症禁忌单味药久服。