抗组胺药由于制作容易，价格便宜，给药方便，且对多种变态反应病有效，所以临床用途广泛。除了治疗速发变态反应外，也常用于防止药物反应和输血反应；这类药物大多有中枢抑制和麻醉作用，所以也用于辅助治疗某些精神病和神经病；它对前庭有抑制作用，所以又适用于梅尼埃尔氏病所致的眩晕、晕车等场合；此外，它还用作一般的止痒、止咳、止痛、镇静，或作为麻醉前用药。它对支气管平滑肌的解痉作用较差，这是因为哮喘发作时，白三烯收缩支气管平滑肌的作用远较组胺为明显的缘故。所以抗组胺药不作为治疗哮喘的主要药物。H2受体拮抗剂主要用于治疗胃和十二指肠溃疡。H1受体拮抗剂大多有引起困倦的副作用，所以司机、高空作业者、操作高速转动机器的工人等应慎用。息斯敏、特非那丁等没有这方面的副作用。
