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强心苷-配基

配基是强心苷的药理活性部分,配基本身对心肌的作用微弱而短促,但与糖结合后其作用的强度和持久性均增加。糖的部分影响强心苷的药物动力学性质(吸收、半衰期、代谢等)。在中国,已从30余种植物中提出可供临床应用的强心苷类。3000年前,古埃及人已知多种含强心苷的药用植物。18世纪末,英格兰医师、植物学家W.威瑟灵著书论述洋地黄后,洋地黄制剂得到广泛应用。这些药物包括洋地黄叶末、洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷C、去乙酰毛花苷C等,均取自玄参科植物紫花洋地黄及狭叶洋地黄。其他强心苷如毒毛旋花子苷 □取自夹竹桃科植物绿毒毛旋花;黄夹苷取自夹竹桃科植物黄花夹竹桃;羊角拗苷取自夹竹桃科植物羊角拗;铃兰毒苷取自百合科植物铃兰(君影草)。福寿草、罗布麻、万年青及夹竹桃等亦含强心苷。蟾蜍皮肤腺体中也提取一种强心苷,但其内酯环为六角形。强心苷类在避光处及pH低的条件下容易保存,失效期达1~5年。临床上常用的强心苷是洋地黄类及毒毛旋花子苷□等。强心苷仍不失为治疗心力衰竭的重要药物之一。但这些制剂的安全范围很小,治疗量与中毒量相差不大,用量掌握不当即易引起中毒乃至死亡。现在人们正研究改变其结构以加大治疗宽度的工作。

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