主要成分
根茎中含总皂甙约6%,其中有知母皂甙(Timosaponin)A-Ⅰ、A-Ⅱ、A-Ⅲ、A-Ⅳ, B-Ⅰ和B-Ⅱ.其中知母皂甙A-Ⅰ是萨尔萨皂甙元β-D-吡喃半乳糖甙,知母皂甙A-Ⅲ是萨尔萨皂甙元与知母双糖(Timobiose)结合而成的双糖甙.知母根茎中的皂甙元有萨尔萨皂甙元(Sarsasapogenin)、吗尔考皂甙元(Markogenin)、新芰脱皂甙元(Neogitogenin).以前从知母中分离出来的皂甙知母宁(Asphonin)是吗尔考皂甙、知母皂甙A-Ⅲ、A-Ⅳ、B等的混合物.亦分离出异菝葜皂甙元(Smilagenin)等皂甙类成分. 尚含有黄酮类的芒果甙(Mangiferin,Chi- monin), 异芒果甙(Isomangiferin);生物碱类的胆碱(Choline),尼克酰胺(Nicotinamide);有机酸类的鞣酸(Tannic acid), 烟酸(Nicotinic acid)以及四种知母多糖(Anemarn A,B,C,D).
另外尚含铁、锌、锰、铜、铬、镍等多种金属元素以及黏液质、还原糖等.
药理作用
1. 抗病原微生物作用 体外实验表明:知母煎剂对葡萄球菌、伤寒杆菌有较强的抑制作用, 对痢疾杆菌、副伤寒杆菌、大肠杆菌、枯草杆菌、霍乱弧菌、变形杆菌、白喉杆菌、肺炎双球菌、β-溶血性链球菌、白色念珠菌等也有不同程度的抑制作用.知母乙醇浸膏、乙醚浸膏及乙醚浸膏加丙酮处理后所得之粗结晶,对在普、拜培养基上培养的 H37RV 人型结核杆菌亚种有较强的抑制作用,其中乙醚浸膏的抗结核杆菌的抑菌效价最高.而皂甙则无作用.但有报道从知母中提得一种水溶性皂甙,对结核杆菌, 尤其对白色念珠菌有较强的抑制作用;而另一种黄酮结晶,对结核杆菌也有抑制作用.对豚鼠实验性结核病以3%知母药饵治疗3~4个月, 有较好疗效;也可减轻实验性结核小鼠的肺部病变,但死亡率并不降低;如将药物浓度提高到5%,则肺结核指数(反映肺脏大体病变的情况)可接近异烟肼, 但死亡率却较对照组更高,可能系因药物本身毒性较大所致.
此外, 8%~20%浓度的知母煎剂在沙伯培养基上对许兰毛癣菌、共心性毛癣菌、堇色毛癣菌等常见的致病性皮肤癣菌也有抑菌作用.亦有报道指出,知母皂甙有灭螺作用.
2. 解热作用 知母浸膏4g/kg皮下注射,能防止和治疗大肠杆菌所致兔高热, 且作用持久.知母根茎中所含皂甙具有明显降低由甲状腺素造成的耗氧率增高及抑制 Na+,K+-ATP 酶活性的作用.
3. 对皮质激素作用的影响 大鼠服用滋阴降火中药生地知母甘草汤或其中的单味药, 均能使受地塞米松抑制的血浆皮质醇浓度升高,并有防止肾上腺萎缩的作用.生地知母甘草汤和激素同时服用, 能减少激素的副作用.知母皂甙元(菝葜皂甙元)与知母水煎剂相似,能明显降低高甲状腺激素状态小鼠脑β-受体 RT 值, 但对亲和力无影响,还能显著地改善该状态小鼠的体重下降.
4. 对血糖的影响 给正常家兔注射知母干浸膏(6g/kg)后, 对血糖无影响,醇提取物可引起暂时性的血糖升高.知母水浸提取物, 能降低正常兔的血糖水平,特别是对四氧密啶性糖尿病兔作用更为显著.白虎加人参汤(知母、人参、甘草)的提取物0.5~1g/kg腹腔注射,对实验性糖尿病小鼠亦有降低血糖的作用, 给药后6小时下降120mg%.对正常大鼠,知母不能增进葡萄糖的氧化, 虽可促进横膈、脂肪组织对葡萄糖的摄取,使横膈中糖元含量轻度增加, 但肝糖元含量却有所降低.对实验性(四氧嘧啶)糖尿病的小鼠,腹腔注射知母水性提取物0.15g/kg,5小时血糖下降200mg%,尿中酮体减少.
5. 其他作用 知母浸膏对妊娠兔离体子宫无显著影响.从西陵知母根茎中分得β-谷甾醇治疗皮肤鳞癌、宫颈癌有较好疗效且无副作用.知母皂甙抗肿瘤的作用机制同其对细胞膜的泵的强烈抑制作用有关.知母中所含的烟酸, 有维持皮肤与神经健康及促进消化道功能的作用.从知母叶中提得的芒果甙有明显的利胆作用;亦能抑制血小板聚集.
临床应用
1. 用于热病烦渴
该品甘寒质润,善清肺胃气分实热,而除烦止渴。用于温热病邪热亢盛,壮热、烦渴、脉洪大等肺胃实热证。常与石膏相须为用,如白虎汤。
2. 用于肺热咳嗽,阴虚燥咳
该品功能清泻肺火,滋阴润肺。用于肺热咳嗽、痰黄粘稠,常配瓜蒌、大贝母、胆南星同用;或阴虚燥咳、干咳少痰者,多与贝母同用,如二母散。
3. 用于骨蒸潮热
该品又能滋肾阴、润肾燥而退骨蒸,故有滋阴降火之功。用于阴虚火旺,骨蒸潮热、盗汗、心烦等症,常与黄柏同用,配入养阴药中,以加强滋阴降火之效,如知柏地黄丸。
4. 用于阴虚消渴,肠燥便秘
该品有滋阴润燥,生津止渴之效。用于内热伤津,口渴引饮之消渴病,常与天花粉、葛根等配用,如玉液汤。用于肠燥便秘,常与生首乌、当归、麻仁同用,又有润肠通便之效。
用法用量 内服:煎汤,6~12g;或入丸、散。
用药禁忌 脾胃虚寒,大便溏泻者禁服。
含量测定
取该品粉末(过三号筛)约1g[同时另取该品粉末测定水分(附录ⅨH第一法)],精密称定,置锥形瓶中,精密加乙醇25ml,称定重量,浸泡过夜,超声处理40分钟,放冷,再称定重量,用乙醇补足减失的重量,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,加盐酸1ml,置水浴上用蒸气缓慢回流1 小时,放冷,倾入小烧杯中,边振摇边滴加40%氢氧化钠溶液至中性(溶液颜色由橙黄突变为橙红),用乙醇洗涤容器,洗液并入烧杯中。用乙醇移至50ml量瓶中,并稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml置蒸发皿中,蒸干,残渣用苯溶解,转移至2ml 量瓶中,并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。另取菝葜皂苷元对照品适量,精密称定,加苯制成每 1ml含0.5mg 的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验,精密吸取供试品溶液4μl、对照品溶液2μl与6μl,分别交叉点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶G薄层板上,以苯-丙酮(9:1) 为展开剂,展至7cm,取出,晾干,再用同一展开剂进行二次展开,取出,晾干,喷以显色剂[甲液:取水25ml,缓慢加硫酸50ml,放冷后,再加乙醇25ml,摇匀;乙液:8% 香草醛无水乙醇溶液。用时将甲液5份与乙液1份混合]后,在70℃加热7~10
分钟,至斑点显色清晰,取出,在薄层板上覆盖同样大小的玻璃板,周围用胶布固定,照薄层色谱法(附录Ⅵ B薄层扫描法)进行扫描,波长λS=443nm,测量供试品吸收度积分值与对照品吸收度积分值,计算,即得。
该品按干燥品计算,含菝葜皂苷元(C27H44O3)不得少于1.0%。