名称

注射用氨苄西林钠氯唑西林钠

（Ampicillin Sodium and Cloxacillin Sodium for Injection）

（安佳洛）

本品为复方制剂，其组份为氨苄西林钠，氯唑西林钠。

性状

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。

药理毒理

本品中氨苄西林钠为广谱半合成青霉素，氯唑西林钠为耐酸、耐酶半合成青霉素。本品具有氨苄西林钠和氯唑西林钠两者的特点，既对革兰阳性菌和阴性菌有广谱灭杀作用，又对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效。两者合用可彼此加强作用和弥补各自单独应用的不足。

氨苄西林对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具较强抗菌作用，与青霉素相仿或稍逊于青霉素。氨苄西林对草绿色链球菌亦有良好抗菌作用，对肠球菌属和李斯德菌属的作用优于青霉素。氨苄西林钠对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以用除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具抗菌活性，部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。对甲氧西林耐药葡萄球菌无效。氨苄西林通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。

氯唑西林具有耐酸、耐青霉素酶的特点，对革兰阳性球菌和奈瑟菌有抗菌活性，对葡萄球菌属（包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌）产酶株的抗菌活性较苯唑西林强，但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用较青霉素为弱，对甲氧西林耐药葡萄球菌无效。

药代动力学

肌内注射氨苄西林钠0.5g,0.5～1小时血药浓度达峰值，Cmax约为12mg/L，6小时血药浓度为0.5mg/L。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。新生儿和早产儿按体重肌内注射氨苄西林钠10mg/kg和25mg/kg后1小时，血药浓度达峰值，分别为20mg/L和60mg/L。孕妇血药浓度明显较非妊娠期为低。氨苄西林体内分布良好，细菌性脑膜炎病人每日按体重静脉注射150mg/kg，前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L,以后随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。氨苄西林可透过胎盘屏障，在羊水中达到一定浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。胸腹水、眼房水、关节腔积液、乳汁中皆有相当量的本品。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，最高可达17.8倍。氨苄西林血清蛋白结合率为20%。半衰期（t1/2）为1～1.5小时，新生儿半衰期（t1/2）为1.7～4小时，肾功能不全患者可延长至7～20小时。肌内注射和静脉注射后24小时尿中排出的氨苄西林钠分别为给药量的50%和70%，少量在肝脏代谢灭活或经胆汁排泄。氨苄西林可因血液透析清除，但腹膜透析不能清除。

肌内注射氯唑西林钠0.5g，0.5小时血药浓度达峰值，Cmax约为15mg/L。3小时静脉滴注氯唑西林0.75g，滴注结束即刻和3小时后血药浓度分别为15mg/L和0.6mg/L。本品血清蛋白结合率为95%，能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、脓液和关节腔积液中，在胸腔积液中也有较高浓度。亦能透过胎盘进入胎儿，但难以透过正常的血-脑脊液屏障。氯唑西林半衰期（t1/2）为0.5～1.1小时，主要通过肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中排出，静脉滴注氨苄西林后，约62%自尿排出，约6%自胆汁排出，少量在肝脏代谢。

氨苄西林钠氯唑西林钠体内分布广泛，在主要脏器中均可达到有效治疗浓度，在胆汁中的浓度高于血中数倍，透过脑膜能力低，但脑膜发炎时，脑内可达到有效治疗浓度。